Значение микросомальных ферментов печени

Авторы открытия М. Прокариоты содержат растворимый Р Метаболиты менее активны, чем исходные соединения, но иногда оказываются активнее токсичнее исходных веществ.

Метаболизм

Авторы открытия М. Прокариоты содержат растворимый Р Метаболиты менее активны, чем исходные соединения, но иногда оказываются активнее токсичнее исходных веществ. Коньюгаты обычно малоактивны. К метаболической трансформации относятся следующие реакции: окисление, восстановление, гидролиз.

Скорость биотрансформации ЛС зависит от многих факторов. Под действием некоторых ЛС фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, гризеофульвин может происходить индукция увеличение скорости синтеза микросомальных ферментов печени. Некоторые ЛС циметидин, хлорамфеникол, кетоконазол, этанол снижают активность метаболизирующих ферментов.

Скорость метаболизма некоторых ЛС определяется генетическими факторами. Изменение активности ферментов часто является следствием мутации гена, контролирующего синтез данного фермента.

В настоящей статье представлен материал, который отражает современные классификации и краткую характеристику лекарственных средств, подвергающихся биотрансформации в организме человека.

Материал, представленный в статье, преподается на практических занятиях по клинической фармакологии для студентов Пятигорской государственной фармацевтической академии. Статья в формате PDF. Ивашев [и др. Ивашев, М. Ивашев, А. Дугин, Е. Городецкая, М.

Арльт [и др. Зацепина [и др. Сергиенко [и др. Лысенко [и др. Сулейманов С. Сочи, октября Академия Естествознания готовит к изданию реестр новых научных направлений, разработанных российскими учеными.

Превращение лекарственных веществ в организме.

ЛС, поступившие в организм, являются для него ксенобиотиками, т. Комплекс физико-химических и или биохимических реакций, в результате которых ЛС превращается в более полярное водорастворимое соединение, т. Как правило, химические соединения, образовавшиеся в результате биотрансформации ЛС, менее активны и менее токсичны, однако возможно образование как более токсичных, так и более фармакологически активных соединений в результате биотрансформации кортизола образуется фармакологически более активный гормон — гидрокортизон, а в результате биотрансформации противокашлевого препарата кодеина образуется наркотический анальгетик морфин. Остальные количества инактивируются в тканях ЖКТ, легких, коже и плазме крови.

Метаболизм лекарственных веществ в организме

Одним из важнейших факторов, определяющих уровень концентрации и длительность действия лекарственных веществ, является их биотрансформация или метаболизм в организме. Метаболизм - совокупность химических процессов, происходящих в организме и составляющих основу его жизнедеятельности. Раздел биотрансформации или метаболизма лекарственных веществ очень важен для практического их применения. Однако следует помнить, что данный раздел достаточно труден для изучения и еще разработан пока недостаточно. Организм представляет собой сложную саморегулирующуюся систему, стремящуюся постоянно поддерживать свой гомеостаз. Гомеостаз — постоянство внутренней среды организма.

Ваш IP-адрес заблокирован.

Печень является основным органом, в котором происходит метаболизм лекарственных средств. Хотя метаболизм обычно приводит к инактивации лекарственных средств, некоторые метаболиты являются фармакологически активными, иногда даже более активными, чем исходное соединение. Лекарственное вещество, обладающее слабой фармакологической активностью или не обладающее ей вообще, но имеющее активные метаболиты, называется пролекарством, особенно если оно было специально создано для того, чтобы обеспечить более эффективную доставку активной субстанции. Вне зависимости от механизма целью метаболизма является облегчение процесса элиминации ЛС. Лекарственные средства могут метаболизироваться путем окисления, восстановления, гидролиза, гидратации, конъюгации или изомеризации. Ферменты, участвующие в метаболизме, присутствуют во многих тканях, но преимущественно сосредоточены в печени. Скорость метаболизма лекарственных средств варьирует среди пациентов. У других пациентов метаболизм может быть существенно замедлен, вследствие чего обычные дозы оказывают токсическое действие. Некоторые пациенты метаболизируют лекарственные средства настолько быстро, что терапевтически эффективные концентрации в крови и тканях не достигаются. Индивидуальная скорость метаболизма зависит от генетических факторов, наличия сопутствующих заболеваний в частности, хронических заболеваний печени и декомпенсированной сердечной недостаточности и лекарственных взаимодействий в особенности, приводящих к индукции или ингибированию ферментов метаболизма.

Пациенты отделения интенсивной терапии ОИТ наиболее предрасположены к развитию осложнений лекарственной терапии, в том числе и вследствие взаимодействия лекарственных средств. Поскольку таким больным обычно назначают огромное количество лекарств, то вероятность их нежелательных взаимодействий намного выше.

2.4.3. Превращение лекарств в организме

Взаимодействие ряда лекарственных веществ в процессе их распределения в организме можно рассматривать как один из важных фармакокинетических этапов, который характеризует их биотрансформацию, ведущую в большинстве случаев к образованию метаболитов. Метаболизм биотрансформация - процесс химической модификации лекарственных веществ в организме. Метаболические реакции подразделяют на несинтетические когда лекарственные вещества претерпевают химические превращения, подвергаясь окислению, восстановлению и гидролитическому расщеплению или нескольким из этих превращений - I фаза метаболизма и синтетические реакция конъюгации и др. Обычно несинтетические реакции представляют собой лишь начальные стадии биотрансформации, а образующиеся продукты могут участвовать в синтетических реакциях и затем элиминировать. Продукты несинтетических реакций могут обладать фармакологической активностью. Если активностью обладает не само вещество, введенное в организм, а какой-либо метаболит, то его называют пролекарством.

В начале главы мы уже говорили о том, что для организма лекарства являются чужеродными веществами, и поэтому он постоянно старается от них избавиться.

Общая фармакология изучает закономерности взаимодействия лекарственного вещества и живого организма. Основными разделами ее является фармакокинетика и фармакодинамика. Пути введения лекарственных веществ — энтеральные пероральный, сублингвальный, ректальный , парентеральные без нарушения целостности кожных покровов ингаляционный, вагинальный и все виды инъекций подкожные, внутримышечные, внутривенные, внутриартериальные, внутриполостные, с введением в спинно-мозговой канал и др. Всасывание лекарственных средств при разных путях введения в основном происходит за счет пассивной диффузии через мембраны клеток, путем фильтрации через поры мембран и пиноцитоза. Распределение лекарственных веществ в организме в большинстве случаев оказывается неравномерным и зависит от состояния биологических барьеров — стенки капилляров, клеточных мембран, плацентарного и гематоэнцефалического барьеров. Трудности преодоления последнего обусловлены его структурными особенностями: эндотелий капилляров мозга не имеет пор, в них отсутствует пиноцитоз, они покрыты глиальными элементами, выполняющими функцию дополнительной липидной мембраны в ткань мозга легко проникают липофильные молекулы.

Комментариев: 3

  1. leda5522:

    Владимир, в словаре глупец – дурак, болван, дубина. А у автора этой статьи интерпретируется так, что здорово сходится с состоянием дел в нашем государстве. Вроде-бы он изучил в начале существующий порядок у нас, а затем описал значение слова глупец.

  2. Andrejs N.:

    nstalker68, согласен!!! Любая термическая обработка разрушае твсё полезное.

  3. vkl_1268:

    Спасибо за информацию, всего не знала, хотя масло приобрела в Алуште в фирменном магазине.