Аспирин для сосудов головного мозга

По данным министерства здравоохранения России, летальные исходы от болезней системы кровообращения стоят на первом месте. Чтобы свести к минимуму риски развития таких заболеваний, необходимо понимание причин их возникновения и наиболее продуктивных профилактических мер.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Британские медики: при микроинсульте нужно пить аспирин

Издавна при лихорадке использовали кору ивы, из которой в году был выделен гликозид салицин, ставший источником получения салициловой кислоты. В году осуществлён синтез этой кислоты и её натриевой соли — салицилата натрия.

Была установлена способность салицилата натрия снижать повышенную температуру тела и ослаблять симптомы воспаления у больных ревматизмом.

С этой целью препарат иногда применяют и в наши дни. В году в медицинскую практику вводится ацетилсалициловая кислота АСК , хорошо известная под названием аспирин. АСК, сохраняя лечебные свойства салицилата натрия, вызывает меньше побочных нежелательных эффектов, поэтому лучше переносится больными.

И вот уже на протяжении века препарат является одним из самых применяемых лекарственных средств в мире. Его мировое производство исчисляется десятками тысяч тонн в год. Многие десятилетия считалось, что аспирину свойственны три основных эффекта: противовоспалительный, жаропонижающий и менее выраженный обезболивающий. Именно эта триада эффектов характеризует класс нестероидных противовоспалительных средств НПВС , куда кроме самого аспирина и других салицилатов входят известные препараты разной химической структуры ортофен, индометацин, бутадион и др.

К стероидным противовоспалительным средствам относятся препараты коры надпочечников, такие, как гидрокортизон, преднизолон. Как же реализуются названные эффекты аспирина или, как говорят специалисты по исследованию лекарственных средств — фармакологи, каковы механизмы действия? Они сложны, взаимосвязаны и всё ещё недостаточно изучены [1, 2]. Наиболее отчётливо подавляется вторая, экссудативная фаза воспаления, характеризующаяся выходом жидкой части крови через сосудистую стенку, что приводит к отёку ткани.

Аспирин уменьшает образование и влияние на сосуды медиаторов воспаления [3], таких, как гистамин, брадикинин, гиалуронидаза, простагландины.

В результате снижается проницаемость сосудов и экссудация ослабляется. Салицилаты нарушают синтез АТФ, ухудшая энергетическое обеспечение воспалительного процесса чувствительного к недостатку энергии , в частности миграции лейкоцитов.

Стабилизирующее влияние на мембраны лизосом клеток препятствует освобождению агрессивных лизосомальных ферментов и тем самым ослабляет деструктивные явления в очаге воспаления. Интересно, что аспирин подавляет воспалительный отёк конечностей экспериментальных животных при введении в латеральный желудочек мозга, что свидетельствует и о воздействии на центральные механизмы регуляции периферического воспаления.

И всё же главная роль в реализации противовоспалительного эффекта аспирина, как и всех НПВС, отводится способности тормозить биосинтез одних из основных медиаторов воспаления — простагландинов ПГ.

Эти эндогенные биологически активные вещества являются продуктами превращения арахидоновой кислоты и образуются в различных клетках организма под воздействием фермента циклооксигеназы ЦОГ , которую блокирует аспирин. Арахидоновая кислота высвобождается из мембранных фосфолипидов с помощью фосфолипазы А 2. Общая схема биосинтеза простагландинов. Аспирин, ковалентно связываясь с остатком аминокислоты серина в молекуле фермента, ингибирует его необратимо.

В результате возникают стерические препятствия присоединению субстрата арахидоновой кислоты к активному центру ЦОГ. Они действуют на сосудистую стенку сами и усиливают влияние других медиаторов воспаления: гистамина, брадикинина, серотонина. Новые возможности в лекарственной регуляции воспаления открываются в связи с изучением медиаторов иммунитета — иммуноцитокинов.

Установлено, что аспирин ингибирует экспрессию гена фактора некроза опухолей ФНО-a. Он среди других эффектов активирует нейтрофилы и макрофаги, которые могут поддерживать воспаление. Имеются данные об ограничении продукции ИЛ-1, обладающего наряду с активацией макрофагов и нейтрофилов собственной провоспалительной способностью — индуцируют синтез белков острой фазы.

Воздействуя на позднюю, пролиферативную стадию воспаления, аспирин угнетает образование гранулем воспалительные разрастания соединительной ткани в виде узелка или бугорка , особенно характерных для ревматизма.

Полагают, что это действие связано с устранением стимулирующего фибробласты влияния серотонина и брадикинина. Как установлено в последнее время, существенный вклад в терапевтическое действие аспирина на воспаление вносит метаболит арахидоновой кислоты липоксин ЛХ А4 тригидроэйкозотетраеновая кислота. Его генерируют разные типы клеток, в том числе активные участники воспалительного процесса нейтрофилы и макрофаги.

Установлено, что липоксины регулируют клеточные реакции воспаления и иммунитета. Доказано, в частности, что липоксины резко тормозят освобождение ИЛ-8, который вызывает ускоренное созревание, хемотаксис, трансэндотелиальную миграцию, активацию нейтрофильных лейкоцитов, активирует также макрофаги и Т-лимфоциты.

Жаропонижающее действие, по-видимому, также связано с торможением синтеза ПГ. НПВС, и аспирин в их числе, не влияют на нормальную или повышенную перегреванием тепловой удар температуру тела. Иные условия возникают при инфекционных заболеваниях. Эндогенные пирогены, в основном ИЛ-1, мобилизуются из лейкоцитов и повышают в центре терморегуляции, находящемся в гипоталамической области головного мозга, уровень ПГЕ 2. Следствием является возрастание теплопродукции и уменьшение теплоотдачи.

Подавляя образование ПГЕ 2 и тем самым восстанавливая нормальную активность нейронов, аспирин уменьшает температуру тела. Снижение температуры происходит за счёт увеличения теплоотдачи в результате расширения сосудов кожи, которое наступает по команде из центра терморегуляции. В настоящее время, исходя из представлений о защитной роли повышения температуры, специально её снижают редко.

Обычно это достигается в результате воздействия на причинный фактор наиболее частая ситуация — уничтожение возбудителя инфекционного процесса антибиотиками. При этом учитывают, что у детей с вирусными инфекциями грипп, острые респираторные инфекции, ветряная оспа приём аспирина несёт угрозу развития синдрома Рея, который характеризуется поражением головного мозга и печени и нередко приводит к смерти.

Поэтому педиатры используют ибупрофен, напроксен и особенно часто парацетамол. Механизм обезболивающего анальгетического действия слагается из двух компонентов: периферического и центрального. Известно, что ПГ ПГЕ 2 , ПГF 2a , ПГI 2 , обладая умеренной собственной способностью вызывать ощущение боли, значительно повышают чувствительность сенсибилизируют окончания нервных волокон к различным воздействиям, в том числе к медиаторам воспаления — брадикинину, гистамину и др.

Поэтому нарушение биосинтеза ПГ ведёт к повышению порога болевой чувствительности, особенно при воспалении. Центральный компонент, возможно также связанный с угнетением синтеза ПГ, состоит в торможении проведения болевых импульсов по восходящим нервным путям преимущественно на уровне спинного мозга.

По сравнению с другими НПВС обезболивающий эффект салицилатов выражен довольно слабо. Изложенное делает понятным, что сочетание противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего свойств у одного препарата нельзя считать случайным, поскольку многогранно действие самих ПГ, влияние на образование которых является основным эффектом аспирина и других НПВС.

Применение аспирина при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, и в первую очередь при ишемической болезни сердца ИБС , основано на его способности оказывать антитромботическое действие, выражающееся в предупреждении образования тромбов — тромбоза.

Тромб, кровяной сгусток разной плотности, образующийся в сосудах, может затруднить или полностью перекрыть кровоток в сосуде, что ведёт к нарушению кровоснабжения ишемии соответствующего органа или его части. В зависимости от степени ишемии, возможности компенсации дефицита кровоснабжения за счёт соседних сосудов, важности органа последствия для организма могут быть различными вплоть до фатального инфаркта сердца или мозга.

Тромб или его фрагмент могут оторваться, перемещаться током крови и закупорить другой сосуд эмболия с аналогичными последствиями. Поэтому повышенная склонность к тромбообразованию играет исключительно важную роль в течении многих сердечно-сосудистых заболеваний.

Столь же очевидна насущная потребность в антитромботических средствах. Различают три группы таких препаратов: фибринолитические, антикоагулянты и антитромбоцитарные, или антиагреганты. Фибринолитики предназначены только для растворения уже сформировавшегося тромба.

Активно используют антикоагулянты, препараты, понижающие свёртываемость крови. Но они требуют тщательного контроля свёртываемости крови, так как могут вызывать при передозировке опасные кровотечения. Наиболее широкое применение получили антитромбоцитарные препараты, среди которых безусловный лидер — наш знакомый аспирин. Образование тромба — результат сложного взаимодействия между компонентами сосудистой стенки, тромбоцитами и плазменными белками свёртывающей и противосвёртывающей систем крови [5].

Тромбоциты неспособны оседать на интактном эндотелии, который представляет собой слой уплощённых клеток, выстилающих изнутри стенки кровеносных и лимфатических сосудов. Но при нарушении целостности эндотелиального слоя они легко прилипают к субэндотелиальным структурам, особенно к коллагену адгезия , что обеспечивается присутствием на мембранах тромбоцитов рецепторов гликопротеиновой природы.

При этом тромбоциты высвобождают некоторые вещества, в том числе аденозиндифосфат АДФ и тромбоксан, которые являются мощными агрегантами.

В результате образуется тесное скопление тромбоцитов с образованием между ними фибриногеновых мостиков агрегация. Происходит дальнейшее высвобождение АДФ и тромбоксана, активирующих неактивные клетки, масса тромбоцитов наращивается феномен снежного кома , возникает тромбоцитарный тромб.

Из гранул тромбоцитов высвобождаются ферменты, сосудоактивные пептиды, факторы свёртывания крови, свёртываемость крови возрастает, белки свёртывающей системы пропитывают тромбоцитарный тромб, один из них — фибриноген трансформируется в фибрин, придающий тромбу плотность, формирование тромба завершается. Двумя важнейшими участниками этих событий являются тромбоксан и простациклин ПГI 2 , которые образуются из арахидоновой кислоты под влиянием ЦОГ, тромбоксан — в тромбоцитах, простациклин — в эндотелиальных клетках.

Но эффекты их антагонистичны: простациклин расширяет сосуды и тормозит агрегацию тромбоцитов, тромбоксан действует противоположно рис. Названные эффекты реализуются через известный посредник мессенджер передачи сигналов внутрь клетки — цАМФ [6].

Под влиянием тромбоксана, наоборот, уровень цАМФ в тромбоцитах падает. Пути метаболизма арахидоновой кислоты в тромбоцитах и эндотелиальных клетках и место приложения действия аспирина. Интактный эндотелий, продуцирующий простациклин, не привлекает тромбоциты. Есть и другие объяснения.

Эндотелиальные клетки и тромбоциты имеют отрицательный заряд и взаимно отталкиваются. Синтезируемый эндотелиальными клетками так называемый эндотелийзависимый фактор расслабления, подобно простациклину, тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов.

Наконец, на поверхности эндотелиальных клеток локализуется фермент АДФаза, разрушающий мощный активатор тромбоцитов АДФ образующийся АМФ, напротив, ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов [5]. При образовании дефекта в эндотелии например, вследствие атеросклероза обнажённые субэндотелиальные ткани, лишённые названных факторов, становятся притягательными для тромбоцитов.

Аспирин необратимо ацетилирует ЦОГ тромбоцитов, которые, будучи безъядерными, неспособны синтезировать новые молекулы этого фермента, как и других белков. В результате в тромбоцитах резко подавляется образование метаболитов арахидоновой кислотой, в том числе и тромбоксана, в течение всего срока их жизни до 10 дней.

Следовательно, их пришлось бы назначать значительно чаще, чем аспирин, что и неудобно, и чревато осложнениями. Аспирин вызывает антитромботический эффект.

Как же он достигается? В системе кровообращения аспирин циркулирует недолго, поэтому сравнительно мало влияет на ЦОГ сосудистой стенки, где продолжается синтез простациклина. К тому же эндотелиальные клетки в отличие от тромбоцитов способны синтезировать новые молекулы ЦОГ. Но преобладающее влияние на ЦОГ тромбоцитов обеспечивается применением небольших доз аспирина — порядка 50— мг в сутки однократно, что существенно меньше доз, используемых при воспалении 2,0—4,0 г в сутки , и, естественно, более безопасно.

Аспирин обладает ещё одним полезным свойством: являясь антагонистом витамина К, он тормозит в печени синтез предшественника тромбина — основного фактора свёртывания крови. Аспирин назначают на длительный срок при тромбофлебитах, нарушениях мозгового кровообращения и особенно для предупреждения тромбоэмболических осложнений при ИБС и инфаркте миокарда.

Аспирин незаменим для предупреждения тромбобразования при операциях на сердце и сосудах. При неблагоприятном течении беременности нередко возникает гипертония, которая может переходить в преэклампсию головная боль, расстройства зрения, отёки, судороги.

В основе этих осложнений лежит гиперпродукция тромбоксана при дефиците простациклина. Избыток тромбоксана вызывает гиперагрегацию тромбоцитов и спазм сосудов. Поэтому профилактика преэклампсии с успехом проводится аспирином, особенно его лекарственными формами длительного действия. Исследования последнего времени раскрывают всё новые стороны благотворного влияния аспирина при сердечно-сосудистой патологии.

Известно, что важным повреждающим эндотелий фактором являются кислородные радикалы, образующиеся при перекисном окислении липидов, а также в активированных нейтрофилах и макрофагах.

Аспирин: новая жизнь старого лекарства

Британские медики советуют людям, перенесшим микроинсульт, немедленно начать принимать аспирин. Это может существенно снизить вероятность повторных или более обширных инсультов. Ученые из Оксфордского университета отметили, что, хотя врачи и сейчас советуют пациентам принимать аспирин после микроинсультов, положительная динамика от приема препарата на самой ранней стадии "очень недооценена". В статье, опубликованной в британском медицинском журнале Lancet, врачи из Оксфорда призвали обновить рекомендации практикующим врачам по использованию аспирина в этом случае. Национальная система здравоохранения Англии NHS уже заявила, что тщательно рассмотрит результаты исследования.

АСПИРИН® — жизнь без боли

Аспирин можно встретить буквально в каждой домашней аптечке. Это лекарство от простуды помогает справиться с лихорадкой, головной болью, ломотой в суставах и мышцах. Но оказывается, это далеко не все, на что способна наша любимая ацетилсалициловая кислота. Вряд ли можно найти человека, который бы хоть раз в жизни не принимал аспирин. Лекарство, история которого насчитывает более ста лет, до сих пор остается самым востребованным в аптечной сети. Ежегодно в мире продается более 80 миллиардов таблеток аспирина.

Коварные таблетки

Издавна при лихорадке использовали кору ивы, из которой в году был выделен гликозид салицин, ставший источником получения салициловой кислоты. В году осуществлён синтез этой кислоты и её натриевой соли — салицилата натрия. Была установлена способность салицилата натрия снижать повышенную температуру тела и ослаблять симптомы воспаления у больных ревматизмом. С этой целью препарат иногда применяют и в наши дни. В году в медицинскую практику вводится ацетилсалициловая кислота АСК , хорошо известная под названием аспирин. АСК, сохраняя лечебные свойства салицилата натрия, вызывает меньше побочных нежелательных эффектов, поэтому лучше переносится больными. И вот уже на протяжении века препарат является одним из самых применяемых лекарственных средств в мире. Его мировое производство исчисляется десятками тысяч тонн в год.

Aспирин , - пожалуй, один из самых известных и наиболее часто употребляемых в мире лекарственных препаратов. Несмотря на более чем вековую историю существования ацетилсалициловая кислота получена в году , промышленное производство его увеличивается, а область применения в различных разделах медицины расширяется.

Способности аспирина

Любители домашних экспериментов могут без труда ее там обнаружить: если капнуть на таблетку раствором медного купороса, то она позеленеет а если вдруг у вас дома завалялся хлорид железа III , то в реакции с ним цвет получится фиолетовым. Действие аспирина на организм обеспечивается способностью этой молекулы навешивать свою ацетильную группу на разные клеточные белки. В результате белки-мишени изменяют форму и, как следствие, активность. Таким образом аспирину удается заблокировать работу белка циклооксигеназы, которая есть во многих клетках организма и нужна, чтобы превращать мембранные липиды в сигналы бедствия, так называемые медиаторы воспаления. Когда в крови накапливается много таких измененных сигнальных липидов, на них начинают реагировать другие клетки, и это ведет к свертыванию крови, активации иммунитета и развитию воспаления.

.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Единственный способ чистки сосудов (артерий и вен)

Комментариев: 2

  1. Алена Я.:

    если врач не несет отетственности за лечение, за пациента, то он и стараться не будет, да и знаний нынче мало у кого, вот приняли закон, что им запрещено брать взятки, и что? Как брали, так и дают, не успеет несчастный больной расположиться, как начинает нервничать. соседей спрашивать, сколько нужно дать, некоторые категорично и принципиально не дают, к таким и отношение равнодушное, меня вот врач через майку слушала, вот такие они кудесники.Законы принимают и не беспокоятся, как их исполнять, хотя бы камеры наставили, вот несчастную бабулю менты на рынках гоняют, а армию врачей, которые тысячами гребут взятки и не платят налоги, никто не трогает, особенно стоматологи в гос. поликлиниках протезируют и никаких налогов, как все это понимать? Теперь за жителей села принялись, не дай бог, чтобы не вырастил на пару кг чего, не продал, да не заплатил налоги, просто чудеса

  2. Anita:

    наверное, можно вылечить антибиотиками